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日曜日, 11月 14, 2010

リスパダール

http://zusu.net/mentalhealth/risperdal/index.html

リスパダール
一般名:リスペリドン

リスパダールの効能

統合失調症。

リスパダールの概要

リスパダールはメジャートランキライザー(強力精神安定剤)の一種であるリスペリドンの製品名です。 1996年発売の比較的新しいクスリです。
リスパダールの効能は統合失調症となっていますが、気分が高まってしまって落ち着かなくなってしまったり、 何もしたくなくなるなど停滞してしまった心身活動を改善する働きをするので「双極性障害」 など気分がフラフラと変わってしまう疾患にもリスパダールは有効です。
実際に、前述のようにリスパダールは国内では統合失調症に用いる治療薬として承認されていますが、アメリカでは統合失調症に加え、躁病、自閉症においてもFDAから承認を受けています。
また、イライラ落ち着かなくなってしまい集中力に欠けてしまった場合や、 気分が沈滞してしまい、様々な事象に対して興味が湧かなくなってしまった場合など様々な精神症状にリスパダールは応用されています。
リスパダールは統合失調症のお薬ですが、とにもかくにも、様々な症状に応用がされているのです。リスパダールは副作用も少ないため、支持するドクターも多く、処方例はかなり多いかと思われます。
リスパダールは抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用をあわせもつ非定型抗精神病薬と呼ばれます。 リスパダールは混乱などを起こす原因となる脳内のドーパミンという神経伝達物質の取り込みが過剰になり過ぎるのをブロックしたり、セロトニンという同じく脳内神経伝達物質の取り込みをブロックして思考・意欲減退の原因を断ち切る働きをリスパダールはします。
よって、リスパダールは統合失調症の陽性症状と陰性症状の両方に良い効果が期待されています。
リスパダールは従来の抗精神病薬に比べ、「ふるえ」や「こわばり」などの副作用が改善されているのがウリです。1mg、2mg、3mg錠の他に、細粒タイプ、内用液もあります。
リスパダールは、特許が切れた途端に、ジェネリック品が次々と発売されました。かなり薬価か高かったリスパタールですが、このジェネリック品の薬価はかなり低めに抑えられています。

リスパダールへの私見

私はリスパダール錠を1日5mg服用していたことがありましたが、リスパダールを飲み始めてから、気分がフラットで穏やかな感じになったような気がしました。 リスパダールは意味もなくイライラしてしまったり、どうも落ち着かない時などにもってこいのクスリだなと リスパダールに対しては思っています。
また、最近ではリスパダール内用液を処方されていますが、これにはかなりの即効性があるようで、胸つかえや悪心のような感覚に陥った場合に1mLを服用すると、十分前後でその嫌な感覚が消え去っていくような気がします。かなり良いクスリだと思います。しかし、リスパダール服用で、人によっては不快感を感じる場合もあり得ます。クスリの効き方というのは個々人によって異なりますので、こればかりは服用してみないと分からないところです。
そして、リスパダールは薬価がかなり高いのがネックです。しかし、先ほど述べましたように、特許が切れたため、ジェネリック品がゾロゾロと発売されています。少しでも薬剤費を抑えたい方は、こちらの採用の検討をしても良いかもしれません。
また、ジェネリック品の中では、リスパダールには設定の無かった0.5mg錠もあります。リスペリドン錠0.5mg「NP」、リスペリドン錠0.5mg「NT」、リスペリドン錠0.5mg「ヨシトミ」がそれに該当します。

リスパダールの副作用

リスパダールをはじめとする、大概のメジャートランキライザーには「太る」という 副作用があることが多いようです。体質、クスリとの相性などいろいろと原因はあるようですが、リスパダール服用によっ体重が増えてきたら医師に早めに知らせた方が良いと思います。また、食生活を見直したり、 1日で少しでもいいから「掃除をする」など、動ける場合は体を動かした方が良いようです。
ただし、前述致しましたように、リスパダールは従来の抗精神病薬に比べ、「ふるえ」や「こわばり」などの副作用が 改善されている上に、それなりの薬効があるということで支持するドクターも多いことは事実です。
また、リスパダールは飲み始めに「立ちくらみ」が起こることがあると言われています。 リスパダールの飲み始めは充分注意して下さい。
そして、リスパダール服用によって、人によっては血糖値が上がることも指摘されています。 やたらに喉が渇いて水分を取りすぎてしまうような状態になった場合も、早めに医師に伝えた方がよいかと思います。


2008-01-03 19:24:31

リスパダールは1日1回服用で良いのか

テーマ:リスパダール
リスパダールはもともと1日2回服用を想定して開発されたらしい。リスパダールの副作用が1日1回服用では強く出る可能性があると考えられていたからである。その後、開発され実際に臨床試験を行った際に、1日1回処方でも副作用はそこまで強くはなかった。リスパダールの血中半減期はこの手の抗精神病薬にしては短いが、その活性代謝物は半減期が短くはないので、開発の前段階では1日1回処方で大丈夫だとヤンセン社は考えていたようである。半減期については過去ログに詳しい。一部抜粋。

リスパダールの血中半減期は4.3-4.7hrとやや短い印象であるが、その変化体9OH-RISは14.6-15.5とやや長い。変化体は脳内クリアランスも長期であると言われており、そのあたりが安定した効果の理由かもしれない。リスパダールは1日1回投与が可能であるが、副作用の関係で、1日2~3回の処方もけっこう多いのでないかと思う。僕の場合、1日1~3回投与までさまざまな人がいる。

このようなことから、ヤンセン社は1日1回処方を推奨している。実は、リスパダールの競争相手のジプレキサは最初から1日1回処方を想定して開発されているので、ヤンセンの営業戦略として、1日2回処方はやや弱点になると考えられていたような気もする。1日1回で良いのと、2回必要とでは利便性がかなり違うからである。

医師から見ても、1日2回服用が必要なのと1回で良いのではかなり違う。患者さんに1回の方が断然勧めやすいからだ。それと、2回処方では1回くらい忘れそうなのもある。コンプライアンスの点でも1回が優れているのである。

ところで、実際、臨床では1回処方でどうなのかと言うと、その服用量や併用薬の有無に関係していると思われる。状況によれば、単純に1回で良いとは言えない。リスパダールが1日1回服用で良いとしても、併用薬が1日3回服用する必要があるなら、1日1回にまとめるのはあまり意味がない。

例えば2~4mg以下の処方で、併用薬が何もないならば、もちろん1日1回服用で問題ない。眠剤くらいが併用されているくらいでもそうだ。


リスパダール 2mg
ロヒプノール 1mg
1日1回眠前


ではデパスなどの抗不安薬を併用している場合はどうだろうか?デパスの場合、眠剤に使うならともかく、抗不安の用途の場合、1日1回だけ服用している方がむしろ少ない。デパスは半減期が短いからだ。デパスの0.5mgを1日3回併用して服用する場合、

デパス(0.5) 3T   3x1
リスパダール  2mg  1x夕


または
デパス(0.5) 3T   
リスパダール  2mg  3x1


とリスパダールだけ1回で服用する方法とデパスと一緒に3回に分けてしまう方法とがある。このどちらが良いかというと、2mg程度ならば、どちらでも良いと思われる

もしこのリスパダールが8mgならば、たぶん2~3回に分けた方が良いし、3回に分けなければならない併用薬もあるなら、むしろ3回に分けた方が良いと思われる。なぜかというと、1度に飲むことによるリスパダールの副作用がいくらか緩和するからである。この場合、リスパダールによる起立性低血圧などの自律神経系の副作用が少しだけ緩和するし、8mgだとアカシジアだって多少は違うと思われる。

「リスパダールは1回処方で良い」というのは、単にヤンセンの営業戦略で言っているに過ぎない。あらゆる処方パターンをカバーしているとは言い難いからだ。実は、アメリカでは1日1回処方と2回処方を比べた調査があり、有意差がなかったという結果が出ている。これはアメリカ人だからそういう結果になりやすいし、統計的な結論に過ぎないと言う面はある。現実には、日本人にはやっとのことで2mg服用している人も存在するからである。

このブログで、「デパケンRと妊娠」の項目で次のような記載をしている。

(バルプロ酸の)高い血中濃度を避けるため、妊娠中は(中止できないケースでは)分割投与が推奨されている。

このように、血中濃度の日中の上下のぶれを避けることで意外なメリットがある場合だってある。

まとめ
リスパダールは少量服用の人は1日1回服用で問題ない。しかし多い量を服用している場合や、併用薬が1日2~3回服用のケースでは、それに合わせて分服する方が副作用が緩和する場合もある。薬に弱い人も同様である。


2006-08-14 22:59:43

リスパダール

テーマ:リスパダール
一般名:リスペリドン

薬物プロフィール

日本で初めて発売されたSDA。ヤンセンファーマにより開発されている。長く世界で売り上げ1位であったが、現在は売り上げではジプレキサ、セロクエルに抜かれている。ただ、薬価がこれらの薬より安いため処方箋数ではトップに並ぶくらいはあると思う。日本での発売時期は1996年で、他の非定型抗精神病薬に比べて断然早かった。

剤型は1、2、3mgの錠剤、細粒、液剤がある。液剤は、0.5、1、2mgの3種類の分包がある。分包はよく工夫されており、簡単にしかも正確に服薬でき、しかも不潔にならない。味は少し苦味がある。液剤は従来はボトルに入っていて(これは今でもあるが)、注射器などで吸い取って服用させていたが、分包が発売されて便利になった。液剤の難点は薬価が高いこと。1.5倍くらいならまだわかる。3倍もするのはなぜ? 錠剤に比べて差がありすぎる。リスパダールの錠剤は従来それほど高くなかった。しかしある時薬価が突如上がり、現在は2mg錠で90円弱。非定型抗精神病薬にしては安いと言ったところ。

リスパダールは非定型抗精神病薬にしてはハロペリドール的な薬物で、陽性症状に対する効果も大きいが、量が増えると容易に錐体外路症状が出現する。最初発売された時は12mgまで処方できるような感じであったが、現在、添付書には原則6mgとされている。実際は病状に応じて12mgまで使えるわけだが。

当時、ヤンセンにモニターみたいな仕事を頼まれて長期に経過を追ったことがあった。(3年ほど) この時、僕は最高量としては2名だけだが、14mgまで処方している。その2名は、12mgよりは14mgの方が明らかに良かったことを記憶している。リスパダールは原則12mgまでの処方だが、医師の裁量によりもう少し多くの量が処方できると思われる。保険でこれが削られるかどうかは県により異なっていて、厳しい県ではもちろん12mgを超えると減点対象になる。リスパダールは比較的安価なので、少しなら12mgを超えても許される県がむしろ多いかもしれない。僕はリスパダールは多くの人に処方しているが、12mgを超えて処方することはもう6年以上ない。薬価が少し上がった理由は、おそらく最高量の扱いの変更からくる。現在は最高量が6mgになったため相対的に1mgの価値が上がり、薬価も上げられたと思われる。

リスパダールが発売された当初、最も驚いたのは、これを服用した時に悪化する人が随分といたことである。それまで精神科薬物を服用して元の精神症状を悪化させる可能性がある薬物は限られていた。添付書類を見るとわかるが、たいていの抗精神病薬の副作用として精神面の変調は記載してある。しかしそんな副作用は実際はあまりないのだ。警戒しなくてはいけなかったのは、クロフェクトン、オーラップ、PZCなどの賦活系の薬物。それ以外の薬物はあまり注意しなくても良かった。しかしリスパダールを処方すると、本来の症状を悪化させうるので、変更の時に決断が必要だった。

ある患者さんは、ある時、血だらけで来院した。痒いからと言いカッターナイフで肌を切り刻んでいた。もともとそんな風な患者ではないのに、リスパダールを使っただけでこれだ。こんな風な事態は非定型抗精神病薬を使う限り、基本的に覚悟しておかないといけない。何度か痛い目にあうと、次第にリスパダールは使い辛くなる。しかしよい薬であるのは間違いないので、徐々に新規の処方を再開しリスパダールを処方する人数が多くなっていった。

リスパダールはセロクエルやジプレキサに比べD2受容体に対する親和性が大きい(バインドも強い)ので、陽性症状への効果がかなり期待できる。強い5-HT2A遮断作用は錐体外路症状の副作用を軽減するが、D2受容体に対する作用が強すぎて、リスパダールを大量に使えば従来型の薬物と同様な副作用が出現する。陰性症状対する効果も、発売当時はびっくりするほど効果がある人がいたので、新時代の薬物である実感が持てたものだ。あまり喋らずいつもじっとしている人がはきはき喋るようになったり。その後、ジプレキサやセロクエルが発売されると、その不安定ぶりを見るにつけ、いかにリスパダールが安定した薬物であったか、あらためて思い知った。ジプレキサやセロクエルに比べると、リスパダールは非常にタイトな薬物で効果に隙がない。

リスパダールは換算表ではセレネースの倍の力価があると言われる。

セレネース2mg=リスパダール1mg

なのである。ただ、この換算値だが、調査者により少し差異があり、

セレネース2mg=リスパダール1.5mg

という人もいる。2:1なら、リスパダー12mgがセレネース24mgなわけで、まぁそのくらいかなと思ったりするが、実は、現在はセレネース24mgという処方があまりないのである。実感が持てる人が少ないに違いない。

リスパダールの血中半減期は4.3-4.7hrとやや短い印象であるが、その変化体9OH-RISは14.6-15.5とやや長い。変化体は脳内クリアランスも長期であると言われており、そのあたりが安定した効果の理由かもしれない。リスパダールは1日1回投与が可能であるが、副作用の関係で、1日2~3回の処方もけっこう多いのでないかと思う。僕の場合、1日1~3回投与までさまざまな人がいる。過去ログを参照してほしいが、リスパダールの欠点は高プロラクチン血症と肥満を来たすことである。特に高プロラクチン血症の欠点は大きい。肥満は来たすがセロクエルやジプレキサと違い糖尿病に禁忌ではない。

リスパダールは非定型の中では最も陽性症状に効果が高いと思われる。

リスパダール> ルーラン≧ ジプレキサ ≫ セロクエル

しかし、リスパダール以降の非定型に比べ、陰性症状の効果はやや弱い。

ジプレキサ≧ ルーラン≧ セロクエル ≧ リスパダール

この点で、リスパダールは最もセレネース的なSDAなのである。リスパダールは、現在多く処方されているが、新しいSDAが発売されるたびに処方数が減る運命にある。リスパダールは、新しい抗精神病薬の中では過渡的な薬物なのかもしれない。

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